Liraglutid

Produktnavn:Liraglutid

Cas-nr.204656-20-2

Sekvens H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(N-Palmitoyl) -L- -glutamyl))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

Molekylær formel C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Molar Masse3751,20

Den maksimale uspecificerede urenhed mindre end eller lig med 0,2 %

Opbevaringstemperatur 5 grader ±3 grader

Pakningsstørrelse 100G/flaske eller efter kundens ønske.

Liraglutid, en analog af human GLP-1 og fungerer som en GLP-1-receptoragonist. Den rekombinante peptidprecursor for liraglutid, produceret ved dets ekspression i Saccharomyces cerevisiae, er blevet konstrueret til at være 97 % homolog med nativt humant GLP-1 ved at erstatte R med K i position 34. Liraglutid blev designet ved at fastgøre en C{{ 5}} fedtsyre (palmitinsyre) med en glutaminsyre-spacer på den resterende lysinrest i position 26 af peptidprecursoren.

Tegn

Til brug ved/behandling af diabetes mellitus type 2.

Farmakodynamik

Liraglutid er et GLP-1-derivat én gang dagligt til behandling af type 2-diabetes. GLP-1 er i sin naturlige form kortvarig i kroppen (halveringstiden efter subkutan injektion er ca. en time), så det er ikke særlig nyttigt som et terapeutisk middel. Liraglutid har dog en halveringstid efter subkutan injektion på 11-15 timer, hvilket gør det velegnet til dosering én gang dagligt. Liraglutids forlængede virkning opnås ved at binde et fedtsyremolekyle på én position af GLP'en{{10} } molekyle, hvilket gør det muligt for det at binde til albumin i det subkutane væv og blodbanen. Det aktive GLP{11}} frigives derefter fra albumin med en langsom, ensartet hastighed. Binding med albumin resulterer også i langsommere nedbrydning og reduceret eliminering af liraglutid kredsløbet i nyrerne sammenlignet med GLP-1.

Handlingsmekanisme

Liraglutid er en acyleret GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1) receptoragonist. Liraglutid opregulerer intracellulær cAMP, hvilket resulterer i frigivelse af insulin givet forhøjede blodsukkerkoncentrationer. Glucagon-sekretion reduceres også på en glucoseafhængig måde af liraglutid.

Metabolisme

I løbet af de første 24 timer efter administration af en enkelt dosis [3H]-liraglutid til raske forsøgspersoner var hovedkomponenten i plasma intakt liraglutid. Liraglutid metaboliseres endogent på samme måde som store proteiner uden et specifikt organ som en væsentlig eliminationsvej.

Absorption

Maksimale koncentrationer af liraglutid opnås {{0}} timer efter dosis. Den gennemsnitlige maksimale og totale eksponering for liraglutid var henholdsvis 35 ng/ml og 96 0 ng·t/mL for en subQ enkeltdosis på 0,6 mg. Efter subkutan enkeltdosisindgivelse steg Cmax og AUC for liraglutid proportionalt over det terapeutiske dosisområde på 0,6 mg til 1,8 mg. Ved 1,8 mg Victoza var den gennemsnitlige steady-state koncentration af liraglutid over 24 timer ca. 128 ng/mL AUC0-∞ var ækvivalent mellem overarm og mave og mellem overarm og lår. AUC0-∞ fra låret var 22 % lavere end fra maven. Den absolutte biotilgængelighed af liraglutid efter subkutan administration er ca. 55 %.

Populære tags: liraglutid, Kina liraglutid producenter, fabrik